PSIKOFARMAKA atau Obat penyakit jiwa adalah obat – obat yang bekerja terhadap SSP dengan memengaruhi fungsi – fungsi psikis dan proses mental.
Penggolongan
Psikofarmaka dalam arti sempit, yang terutama digunakan untuk penanganan gangguan jiwa, dapat digolongkan daam dua kelompok besar.
- antipsikotika (dahulu disebut neuroleptika atau major tranquillizers) yang bekerja antipsikosis dan sedative. Obat ini digunakan khusus untuk berbagai jenis psikosis (a.l. schizofrenia) dan mania.
- Antidepresiva, yang berdaya memperbaiki suasana murung dan putus asa dan terutama digunakan pada keadaan depresi, panik dan fobia.
ANTIPSIKOTIKA
Antipsikotika (major tranquillizers) adalah obat – obat yang menekan fungsi – fungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi umum seperti berpikir dan berekelakuan normal. Obat ini dapat meredakan emosi dan agresi dan dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa seperti impian dan pikiran khayali (halusinasi) serta menormalkan perilaku yang tidak normal. Oleh karena itu antipsikotika terutama digunakan pada psikosis, penyakit jiwa hebat tanpa ada keinsafan sait oleh pasien, misalnya penyakit schizofrenia (<<gila>>) dan psikosis mania-depersif.
Gangguan psikotik adalah sindrom kinis yang dicirikan gangguan perasaan realitas, gangguan pikiran dan emosi, halusinasi (sering halusinasi pendengaran – ”suara itu menyuruh saya ...”), delusi (”saya memilii kekuasaan untuk...”), dan kebingunan. Defek biokimia untuk penyakit – penyakit ini belum jelas diuraikan. Sindrom – sindrom yang ada dapat merupakan beberapa penyakit yang berlainan yang mempunyai penampilan kinis serupa.
Schizofrenia merupakan gangguan jiwa dalam kebanyakan kasus bersifat sangat serius, berkelanjutan dan dapat mengakibatkan kendala sosial, emosional dan kognitif (pengenalan, pengetahuan, daya membedakan; lat.cognitus = dikenali). Schizofrenia dalah penyebab terpenting gangguan psikotis. Pada pria biasanya timbul antara usia 15-25 thn, jarang di atas 30 thn, sedangkan pada wanita antara 25-35 thn.
Penggolongan :
- Antipsikotika klasik, terutama efektif mengatasi sintom positif.
a. Derifat fenotiazin : klorpomazin, levomepromazin, dan triflupromazin (siquil)-thioridasin dan periciazin –perfenazin dan flufenazin –perazin (taxilan), trifluoperazin , proklorperazin (stemetil) dan thietilperasin
b. Derifat thioxanten : klorprotixen (truxual) dan zuklopentixol (cisordinol)
c. Derivat butirofenon : haloperidol, bromperidol, pipamperon, droperidol.
d. Derivat butilpiperidin: pimozida, fluspirilen, dan penfluridol.- Antipsiotika atypis (sulpirida, klozapin, risperidon, olanzapin dan quetiapin) bekerja efektif melawan simtom negatif, yang praktis kebal terhadap obat klasik. Lagi pula efek sampingnya lebih ringan, khususnya gangguan ekstrapiramidal dan dyskinesia tarda.
Sertindol (serdolect) seteah dipasarkan hanya satu tahun lebih, akhir 1998 ditarik dari peredaran di Eropa, karena beberapa kali dilaporkan terjadinya aritmia dan kematian mendadak (Pharma Selecta 1998;14: 144). Obat atypis lainya yabg sudah tersedia di negara lain sejak 1988 adalah zotepin (Zolepti) dan ziprasidon (Zeldox).
Tabel 1.1 Obat Antipsikotik
OBAT | MEKANISME/KERJA | INDIKASI | EFEK TAK DIINGINKAN |
Fenotiazin | |||
Klorpromazin (Thorazine) | Kerja obat antipsikotik sangat kompleks. Kemampuan obat antipsikotik memblok reseptor dopamine D2 berkorelasi dgn keampuhan kinisnya. Penelitian hewan menunjukan bahwa sisntesis dan metabooisme dopamine meningkat pada pengobatan akut dan pengaturan naik (upregulation) terjadi setelah beberapa minggu peberian antipsikotik. Mungkin efek – efek ini terjadi sebagai reespon pengaturan pada penurunan transmisi dopaminergik yang diinduksi oleh obat | Psikosis, meliputi mania, psikosis idiopatik akut dan episode akut skizofrenia; mual dan muntah; kecegukan | Distonia akut (tonus otot abnormal), parkinsonisme, sindrom maligna, akatisia, diskinesia Tardif, ikterus, sedasi, hipotensi ortostatik, efek antikolinergik, efek pemblokan adrenergic dan reaksi alergik terhadap obat. Pelepasan kortikotropin dan gonadotropin menurun. Sekresi prolaktin meningkat. |
Triflupromazin (Vesprin) | “ “ | Psikosis, mual dan muntah | Mempunyai efek pemblokan adrenergic dan antikolinergik yang lebih banyak daripada klorpromazin, efek hipotensi ortostatik lebih sedikit |
Tioridazin (Mellaril) | “ “ | Psikosis, kecegukan | Gejala ekstrapiramidal dan efek pemblok adrenergic lebih sedikit disbanding klorpromazin. Efek antikoinergik lebih banyak, ejakulasi retrograde, penurunan testosterone, retinopati |
Flufenazin (mis. Prolixin) | “ “ | psikosis | Efek hipotensi ortostatik dan blockade adrenergik lebih sedikit, tetapi tanda – tanda ekstrapiramidal lebih banyak |
Proklorperazin (Compazine) | ” ” | Mual dan muntah, psikosis | Efek hipotensi ortostatik lebih sedikit dan tanda – tanda ekstrapiramidal lebih sedikit daripada klorpromazin |
Trifluoperazin (Stelazine) | ” ” | Skizoprenia, psikosis akut, gangguan skizoafektif, sindrom paranoid, mual dan muntah | Efek sedatif dan hipotnsi ortostatik kurang, tetapi efek ekstrapiramidal lebih nayak daripada klorpromazin |
Thioxantin | |||
Klorprotiksen (Taractan) | *sama dengan klorpromazin | psikosis | Efek hipotensi kurang dibanding klorpromazin |
Thiotiksen (Navane) | ” ” | psikosis | Efek sedatif dan hipotensi kurang dibanding klorpromazin |
Dihidroindolon | |||
Molindon (Moban) | Secara kimia tidak terkait dengan kelompok yang terdaftar di atas, tetapi kerjabya sama | psikosis | Sedikit efek sedatif atau ekstrapiramidal, tidak ada efek hipotensi. Beberapa efek antikolinergik. |
Dibenzoksazepin | |||
Loksapin (Loxitane) | ” ” | psikosis | Efek hipotensi dan sedatif lebih sedikit dibanding klorpromazin. Efek ekstrapiramidal serupa. Sedasi berlagsung sampai 12 jam. |
Dibenzodiazepin | |||
Klosapin (Clozaril) | Mekanisme antipsikotik tidak jelas. Memblok reseptor dopamin juga neurotransmisi kolinergik, adrenergik, serotogenik, dan histaminergik. | Skizofrenia pada orang yang gagal dengan antipsikotik tradisional atau mengalami efek samping tidak dapat ditoleransi. | Efek samping ekstrapiramidal sangat sedikit. Efek antimuskarinik pada 2%. Tidak ada diskinesia tardil atau peningkatan pelepasan prolaktin |
Butirofenon | |||
Haloperidol (Haldol) | Sama dengan fenotiazin | Psikosis, sindrom tourette, masalah tingkah aku berat pada anak – anak, anak – anak hiperaktif (jangka pendek), penyakit Huntington | Efek sedasi, antikolinergik, dan efek pemblokan alfa adrenergik kurang daripada klorpromazin. Jarang hipotensi. Efek samping ekstrapiramidal dapat dramatis. |
Difenibutilpiperidin | |||
Pimozid (Orap) | Memblok reseptor dopamin | Sindrom Tourette | Gangguan ekstrapiramidal, diskinesia tardif, sedasi, sakit kepala, perubahan sensorik, hipotensi. |
Tabel 1.2 Obat Antipsikotik
OBAT | FARMAKOKINETIK | INTERAKSI OBAT | CATATAN |
Fenotiazin | |||
Klorpromazin (Thorazine) | PO/IM/PR. Absorpsi bentuk oral tidak tentu. Distribusi ke jaringan – jaringan dengan pasokan darah tinggi dan melintasi plasenta. Waktu paruh = 20 – 40 jam.dimetabolisme oleh hati terutama menjadi bentuk tak aktif. Eliiminasi beragam sesuai usia pasien. | Klorpromazin meningkatkan efek depresan pusat sedatif, analgesik, antihistamin, alkohol dan morfin. Meningkatkan depresi pernapasan yang disebabkan oleh meperidin. Menghambat kerja levodopa dan agonis dopamin | Obat – obat ini kadang – kadang disebut neuroleptik karena mengurangi inisiatif dan minat terhadap lingkungan, meredakan perilaku agresif dan impulsif, serta menurunkan gerakan spontan dan tingkah laku kompeks pada hewan. Secara umum obat antipsikotik dengan efek antikolinergik yang lebih banyak membuat efek samping ekstrapiramidal lebih sedikit |
Triflupromazin (Vesprin) | ” ” | ” ” | ” ” |
Tioridazin (Mellaril) | Hanya oral | ” ” | ” ” |
Flufenazin (mis. Prolixin) | ” ” | ” ” | ” ” |
Proklorperazin (Compazine) | Hanya oral | ” ” | ” ” |
Trifluoperazin (Stelazine) | Hanya oral | ” ” | ” ” |
Obat Antipsikotik (Lanjutan ..)
OBAT | FARMAKOKINETIK | INTERAKSI OBAT | CATATAN | |
Thioxantin | ||||
Klorprotiksen (Taractan) | PO/IM.IM hanya pada anak – anak di bawah 6 tahun. | Seperti klorpromazin | Seperti klorpromazin | |
Thiotiksen (Navane) | PO/IM. Tidak dianjurkan untuk anak – anak dibawah 12 tahun | ” ” | ” ” | |
Molindon (Moban) | PO. Cepat diabsorbsi dan dimetabolisme. Kerja berlangsung 24 – 36 jam. | ” ” | ” ” | |
Loksapin (Loxitane) | PO.IM. absorbsi lengkap, metabolisme luas. | ” ” | ” ” | |
Dibenzodiazepin | ||||
Klosapin (Clozaril) | PO. Absorbsi cepat, metaboisme luas. | Memperkuat obat antihipertensi dan antikolinergik. Menggeser obat – obatan dari protein plasma. | Terapi tidak diberikan jika hitung granuiosit < 1500/mm3. | |
Haloperidol (Haldol) | PO/IM/IV. Mulai terapi pada dosis rendah, sesuaikan dosis untuk tiap pasien. | Meningkatkan kerja depresan SSP, alkohol, dan antikonvulsan. Menurunkan kerja amfetamin. Hipotensi berat dengan alkohol, epinefrin, antihipertensi. Antimuskarinik: meningkatkan tekanan intraokular dan menurunkan efek haloperidol. Litium: sindrom ensefaopati. | ||
Pimozid (Orap) | PO. Kadar serum tidak berkorelasi dengan aktivitas. | Menurunkan ambang rangsang kejang pada pasien yang sedang mendapat medikasi kejang. Menperkuat depresan SSP. |
0 komentar:
Posting Komentar